Farmacodinamia
El Midazolam es un derivado del grupo de las imidazobenzodiacepinas. La base libre es una
sustancia lipofílica con poca solubilidad en agua. El nitrógeno básico en la posición 2 del
anillo de la imidazobenzodiacepina, le permite al ingrediente activo formar sales con ácidos
solubles en agua. Éstos producen una solución inyectable estable y bien tolerada. La acción
farmacológica del midazolam se caracteriza por un rápido inicio de efecto y, debido a su
rápida transformación metabólica, una acción de corta duración. Debido a su baja toxicidad,
midazolam tiene un amplio rango terapéutico. Tiene un efecto inductor del sueño y sedante
muy rápidos, con intensidad pronunciada.
Farmacocinetica
La absorción de midazolam en los tejidos musculares es rápida y completa. Las concentraciones máximas en plasma se alcanzan dentro de los 30 minutos. La biodisponibilidad absoluta posterior a la administración intramuscular es mayor del 90%. Cuando midazolam es administrado en inyección I.V., la curva de concentración plasmática/tiempo muestra una o dos fases distintas de distribución. El volumen de distribución en el estado estable es de 0.7 a 1.2 l/kg. Del 96 al 98% del midazolam se une a las proteínas plasmáticas. La principal proteína plasmática a la que se une es la albúmina. Existe un paso lento e insignificante de midazolam al líquido cefalorraquídeo. En humanos se ha demostrado que midazolam atraviesa lentamente la placenta y penetra a la circulación fetal.
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